Revista de ciencias farmacéuticas y medicamentos emergentes

Validación de métodos para la solubilidad en equilibrio y determinación del efecto de la temperatura sobre la constante de ionización y la solubilidad intrínseca de fármacos

Kyoowon Baek†, Su Bin Jeon†, Bo Kyung Kim y Nam Sook Kang*

Realizamos este estudio para comprender las propiedades fisicoquímicas de moléculas similares a fármacos, como los valores de pKa y logS0 (logS). El primer propósito es comparar los valores de pKa y logS0 obtenidos utilizando una herramienta de predicción y resultados experimentales. El segundo propósito es identificar el efecto de la temperatura de pKa y logS0 para fármacos ionizables a 25 ºC y 37 ºC. PKa y logS0 de compuestos básicos ordinarios cambiaron significativamente al aumentar la temperatura, pero los compuestos ácidos y anfóteros no. El tercer propósito es validar el método de matraz agitado utilizando diferentes tampones y tiempos de agitación y sedimentación en comparación con experimentos potenciométricos. La solubilidad en equilibrio del método de matraz agitado tuvo una excelente consistencia con el método potenciométrico (CheqSol) para formas cristalinas. Además, la medición de compuestos amorfos, que son poco solubles y metaestables en soluciones acuosas, fue factible para determinar los valores de logS0 (y logS) utilizando la técnica CheqSol.