Revista de investigación sobre farmacia y administración de medicamentos

Comparación entre tres preparaciones cutáneas para la administración transdérmica de vitamina B12 mediante ionoforesis: un nuevo enfoque para determinar la absorción sistémica

Anton V. Sabiev, Mark A. Korsten y William A. Bauman

Antecedentes: La permeabilidad deficiente de la piel impide el uso de la vía transdérmica para la administración de la mayoría de los medicamentos que requieren la entrada en la circulación sistémica. Sin embargo, los compuestos cargados pueden administrarse sistémicamente mediante ionoforesis (ION). La seguridad y eficacia relativas de la administración transdérmica de vitamina B12 (metilcobalamina) por ION se determinaron probando tres preparaciones cutáneas diferentes. Sujetos y métodos: Se administró vitamina B12 15 mg por vía transdérmica a 8 sujetos sanos después de preparar la piel para la administración de ION mediante tres métodos que se realizaron en cada sujeto en un orden aleatorio 1. Limpieza de la piel con alcohol isopropílico (control) 2. Depilación seguida de limpieza de la piel con alcohol isopropílico 3. Remojo previo de la piel con ácido oleico seguido de limpieza de la piel con alcohol isopropílico. La concentración sérica de vitamina B12 se determinó mediante la metodología de quimioluminiscencia (Advia Centaur-XP). Se extrajo sangre inmediatamente antes y 10 minutos después de cada administración de vitamina B12, y la última extracción de sangre 30 minutos después del inicio de la ION. La vitamina B12 sérica absorbida sistémicamente por ION transdérmico se calculó a partir del aumento medido en la concentración sérica y el volumen sanguíneo estimado. Resultados: El grupo de control tuvo un promedio de 5,8% (0,88 ± 0,90 mg; p < 0,05) de vitamina B12 absorbida sistémicamente. La depilación antes de la ION fue el método más eficaz para facilitar la administración de vitamina B12, con un promedio de vitamina B12 absorbida sistémicamente de al menos 26,5% (3,97 ± 3,25 mg; p < 0,005). El método de remojar previamente la piel con ácido oleico fue el menos eficaz para promover la absorción de vitamina B12, con un 1,87% absorbido sistémicamente (0,28 ± 0,28 mg; p < 0,05). La única reacción adversa observada fue una irritación cutánea leve y transitoria. Conclusión: La depilación antes de la administración transdérmica de vitamina B12 por vía iónica logró la mayor liberación del agente de los tres métodos de preparación de la piel evaluados. Sin embargo, la administración transdérmica del agente después de limpiar la piel únicamente con alcohol ofreció una liberación sistémica razonablemente adecuada con menos esfuerzo preparatorio y sin las molestias asociadas con la depilación. Debido a la variabilidad en la absorción del fármaco entre individuos, la dosis sistémica anticipada de un compuesto con carga positiva de peso molecular similar liberada por vía iónica puede estimarse de manera segura midiendo la absorción de vitamina B12.