Revista de investigación sobre farmacia y administración de medicamentos

Una nueva formulación de micropartículas con síntesis in situ de alicina

Boris Strehlow, Udo Bakowsky, Shashank Reddy Pinnapireddy, Jan Kusterer, Gabriela Mielke y Michael Keusgen

Una nueva formulación de micropartículas con síntesis in situ de alicina

Abstracto

El desarrollo del ajo como antibiótico comercial se ha estancado. Aunque su eficacia está científicamente probada, sólo se ha utilizado como complemento dietético o como medicina tradicional. En este estudio investigamos el uso del secado por pulverización para obtener un polvo que libera alicina, el compuesto activo antibiótico más importante del ajo. La aliina y la aliinasa, que sirven como precursores para la producción de alicina, se encapsularon por separado en microesferas que consisten en lactosa como estabilizador y como excipiente. Los polvos resultantes, que contienen aliina secada por pulverización (AllSP) o aliinasa (AseSP), se pueden mezclar y almacenar como una sola entidad sin riesgo de interacción. Las partículas de los polvos combinados se disuelven en el momento en que entran en contacto con el agua y liberan aliina y aliinasa que reaccionan fácilmente con la alicina (Figura 1). Esta producción de alicina también funciona con éxito en un surfactante. La alicina de AllSP y AseSP mostró un efecto antimicrobiano contra E. coli. Mediante el secado por aspersión se pueden obtener partículas lo suficientemente pequeñas para su aplicación alveolar. El motivo de nuestra formulación es la síntesis in situ de la alicina, que es muy inestable. Por primera vez, se ha conseguido que la alicina sintetizada in situ esté disponible en condiciones seguras y reproducibles para su aplicación pulmonar. Esto ayuda a tratar infecciones pulmonares causadas por un amplio espectro de patógenos con un bajo nivel de toxicidad.