Revista de investigación sobre farmacia y administración de medicamentos

Sistema de administración de fármacos autoemulsionantes aniónicos (SMEDDS) de docetaxel para prolongar la circulación

Rohit R Joshi y Padma V Devarajan

Sistema de administración de fármacos autoemulsionantes aniónicos (SMEDDS) de docetaxel para prolongar la circulación

En el presente estudio, presentamos un sistema de administración de fármacos autoemulsionante aniónico (SMEDDS) de DTX para circulación prolongada que comprende oleato de etilo, Tween-80, propilenglicol y dimetil acetamida. La carga aniónica se indujo mediante la inclusión de dos agentes tensioactivos aniónicos diferentes, oleato de sodio y Gantrez AN-119, que se localizaron en la interfaz aceite-agua, como es evidente por el potencial zeta negativo de -16 mV y -26 mV respectivamente. La hemólisis <15 % exhibida por SMEDDS confirmó la seguridad para la administración intravenosa. La administración intravenosa de formulaciones en dosis equivalentes a 2,5 mg/kg de DTX reveló una farmacocinética comparable de SMEDDS y Gantrez SMEDDS con la formulación comercializada. Sin embargo, el SMEDDS que contiene oleato de sodio reveló un aumento de 2 veces en la vida media y un Vd y un aclaramiento significativamente menores, lo que confirma la longevidad de la circulación en comparación con otras formulaciones . La citotoxicidad in vitro en la línea celular A549 (línea celular alveolar humana) reveló una citotoxicidad máxima con una CI50 mínima mostrada por SMEDDS que contenía oleato de sodio. Además, el aumento significativo en la captación de DTX debido al SMEDDS de oleato de sodio en la línea celular A-549 sugirió la superioridad del SMEDDS de oleato de sodio, tanto en la longevidad de la circulación como en la posible eficacia mejorada.