Revista de investigación sobre farmacia y administración de medicamentos

Portadores para la síntesis de profármacos

Pedro James

Un profármaco también podría ser un medicamento o compuesto que, después de la administración, se metaboliza (es decir, se convierte dentro del cuerpo) en un fármaco farmacológicamente activo en lugar de administrar un fármaco directamente, a menudo se utiliza un profármaco correspondiente para mejorar la forma en que el fármaco se absorbe, distribuye, metaboliza y excreta (ADME).
Muchos extractos de hierbas utilizados históricamente en medicina contienen glicósidos (derivados del azúcar) del principio activo, que se hidrolizan en los intestinos para liberar el aglicón activo y más biodisponible; por ejemplo, la salicina también podría ser un β-D-glucopiranósido que se escinde por esterasas para liberar ácido salicílico. La aspirina, fabricada por primera vez por Felix Hoffmann en Bayer en 1897, también podría ser un profármaco artificial del ácido salicílico.
El primer fármaco antimicrobiano sintético, la arsfenamina, descubierto en 1909 por Sahachiro Hata en el laboratorio de Ehrlich, no es tóxico para las bacterias hasta que el organismo lo convierte en una forma activa. Asimismo, el prontosil, la primera sulfa, debe descomponerse en el organismo para liberar la molécula activa, la sulfanilamida. Desde entonces, se han identificado muchos otros ejemplos.