Revista de investigación sobre farmacia y administración de medicamentos

Liposomas deformables para administración transdérmica de piroxicam

Helena Ferreira, Artur Ribeiro, Raquel Silva y Artur Cavaco-Paulo

Liposomas deformables para administración transdérmica de piroxicam

Abstracto

Objetivo: Se han utilizado liposomas deformables para mejorar la administración transdérmica de fármacos. Estos sistemas vesiculares se emplearon para administrar piroxicam a través de la piel como medio para tratar enfermedades inflamatorias y evitar efectos secundarios no deseados.

Métodos: Se prepararon liposomas deformables, compuestos por fosfatidilcolina de yema de huevo, colato de sodio y α-tocoferol, mediante el método de hidratación en película delgada seguido de extrusión. El piroxicam se incluyó en la bicapa lipídica o en la fase acuosa utilizando complejos de inclusión de piroxicam con β-ciclodextrina. Después de la caracterización, se evaluó su permeabilidad in vitro utilizando celdas de difusión de Franz con membranas de polisulfona o piel de cerdo.

Resultados: El atrapamiento del piroxicam en el compartimento acuoso, mediante el uso de complejos de inclusión de β-ciclodextrina, permitió una mayor eficiencia de atrapamiento (63,27% más que cuando se atrapó en la bicapa lipídica). La población optimizada de liposomas deformables fue homogénea (PDI < 0,1) en términos de tamaño (108,93 ± 3,74 nm) y presentó una forma esférica. Los estudios de estabilidad de tamaño demostraron que las vesículas fueron estables durante dos meses de almacenamiento. Los estudios de permeación in vitro utilizando celdas de difusión de Franz y membranas de polisulfona mostraron que las vesículas poseen suficiente deformabilidad para pasar a través de poros más pequeños que su propio tamaño en un porcentaje ≈ 45%. Además, se verificó una constancia de su diámetro y morfología después del paso por los poros. En los experimentos realizados con piel de cerdo, la permeación de los liposomas deformables que incorporan complejos de piroxicam β-ciclodextrina disminuye considerablemente. Después de 24 horas de difusión, sólo entre el 1,1 y el 3,2 % de la población inicial alcanzó el receptor de líquido como resultado de la presencia del estrato córneo, que es la principal barrera de la piel. Sin embargo, los estudios histológicos demostraron que los liposomas deformables se distribuyeron uniformemente sobre la estructura de la piel y, por lo tanto, pudieron lograr una permeación percutánea de su contenido.

Conclusión : Los resultados apoyan la posibilidad de utilizar esta formulación en el tratamiento tópico de afecciones inflamatorias.