Revista de investigación sobre farmacia y administración de medicamentos

Desarrollo y evaluación comparativa de diseños de comprimidos flotantes bicapa gastrorretentivos de atorvastatina cálcica basados ​​en hidrocoloide y cera utilizando el enfoque Qbd

Arunkanth Krishnakumar Nair, Venkat Bhaskar Rao, Useni Reddy Mallu, Venkat Ramana y Bapatu Hanimi Reddy

Desarrollo y evaluación comparativa de diseños de comprimidos flotantes bicapa gastrorretentivos de atorvastatina cálcica basados ​​en hidrocoloide y cera utilizando el enfoque Qbd

La atorvastatina cálcica es uno de los fármacos hipolipemiantes más recetados y, debido a sus propiedades de degradación ácida, la biodisponibilidad informada es de solo el 12-14% cuando se administra por vía oral. Los comprimidos flotantes gastrorretentivos de atorvastatina cálcica han demostrado una biodisponibilidad mejorada en comparación con las formas de dosificación de liberación inmediata convencionales. El estudio presentado aquí se centró en comparar las propiedades fisicoquímicas de dos diseños diferentes de formulación flotante gastrorretentiva de liberación controlada bicapa de comprimidos de atorvastatina cálcica. La capa de flotabilidad para la primera formulación se basó en hidrocoloide hinchable (HPMC) contra el segundo diseño de formulación que se basó en cera no hinchable (HCO). Se compararon las características de liberación del fármaco, los modelos cinéticos, las características de flotabilidad y la estabilidad entre los dos diseños de formulación. Además, se llevaron a cabo estudios DoE (diseño factorial 22) para comprender el impacto y el rango de los agentes de control de la liberación en la capa del fármaco frente al perfil de disolución en tampón de acetato de pH 4,5. Se observó que las propiedades de flotabilidad eran consistentes y estables en el caso del sistema de flotabilidad basado en HPMC, mientras que el diseño de la formulación basada en cera había mostrado tendencias a la separación de capas a velocidades de agitación más altas.