Revista de nanomateriales y nanotecnología molecular

Fabricación y evaluación de nanopartículas de acetato de almidón de yuca cargadas con fármacos de diversas clases de BCS: influencia de la solubilidad del fármaco y el coeficiente de partición

Getahun Paulos, Gebre-Mariam T y Neubert HHR

Una fabricación exitosa de nanotransportadores para la administración de fármacos debe producir nanopartículas (NP) con un tamaño de partícula y una distribución de tamaño adecuados y proporcionar una alta capacidad de carga de fármaco. Los factores que influyen en estos atributos incluyen las propiedades fisicoquímicas del fármaco, la naturaleza del nanotransportador y las variables de procesamiento, entre otros. El objetivo de este estudio fue, por lo tanto, investigar la influencia de la solubilidad y el coeficiente de partición de diferentes fármacos en las características de las NP basadas en almidón. El almidón de yuca se modificó químicamente por acetilación, en diferentes grados de sustitución (DS) y se caracterizó. Luego, los acetatos de almidón (SA) se utilizaron para la preparación de NP cargadas con fármaco. Diferentes fármacos modelo: ibuprofeno (clase II de BCS), aciclovir (clase III de BCS) y furosemida (clase IV de BCS) se incorporaron a las NP utilizando la técnica de evaporación de disolvente de emulsión. Se investigaron los efectos de la solubilidad y el coeficiente de partición, y el DS de SA sobre las propiedades de las nanopartículas, a saber, el tamaño y la distribución del tamaño, la capacidad de carga del fármaco (DL), la eficiencia de encapsulación (EE) y el perfil de liberación in vitro. Los resultados mostraron que la DL y la EE de las nanopartículas de acetato de almidón (SANP) cargadas con ibuprofeno y furosemida aumentaron de manera consistente con un aumento en el DS de SA. Por el contrario, la DL y la EE de las nanopartículas cargadas con aciclovir disminuyeron a medida que aumentaba el DS de SA. Debido a su baja solubilidad y alto coeficiente de partición, los EE de ibuprofeno y furosemida en las SANP fabricadas a partir de SA con alto DS fueron mucho mayores que los del aciclovir. Además, a medida que aumentaba el DS de SA, el perfil de liberación acumulativo de ibuprofeno a partir de las SANP se retrasaba, mientras que el perfil de liberación del aciclovir mejoraba. Por otro lado, la furosemida, el fármaco más lipofílico de todos, exhibió el perfil de liberación más bajo durante el período de estudio de 8 h. En conclusión, junto con la naturaleza hidrofóbica del SA, el DL, el EE y el perfil de liberación del fármaco de las SANP dependían de la solubilidad y del coeficiente de partición de la molécula del fármaco incorporado.