Revista de investigación sobre farmacia y administración de medicamentos

Formulación y caracterización de cocristales de paracetamol para una biodisponibilidad mejorada

Das S, Das S, Pattanayak D, Hossain CM y Jithan AV

La biodisponibilidad es un factor importante en la actividad terapéutica efectiva. Un fármaco con baja biodisponibilidad puede tener problemas de solubilidad o permeabilidad. El paracetamol, también conocido como acetaminofeno, es un medicamento que se usa para tratar el dolor y la fiebre. El paracetamol es generalmente seguro en las dosis recomendadas. El paracetamol está clasificado como un analgésico suave. Pertenece a la clase III de BCS. Un cocristal farmacéutico es un sólido monocristalino que incorpora dos moléculas neutras, una es un ingrediente farmacéutico activo (API) y la otra un formador de cocristales. En el presente estudio, se prepararon cocristales de paracetamol utilizando diferentes coformadores. Se utilizaron diferentes proporciones de urea, ácido succínico y ácido tartárico para diseñar los cocristales. Se formularon mediante dos métodos diferentes: cristalización por enfriamiento y evaporación del disolvente. Los cocristales preparados se evaluaron para el rendimiento del producto y la morfología de la superficie. (SEM), espectroscopia infrarroja por transformada de Fourier, propiedades micrométricas, contenido de fármaco, estudio de disolución de cocristales, estudios de estabilidad. Los resultados indicaron que los cocristales preparados mediante el uso de un coformador adecuado pueden mejorar definitivamente la velocidad de disolución, lo que en última instancia conduce a una mayor biodisponibilidad.