Revista de investigación sobre farmacia y administración de medicamentos

Formulación y evaluación in vitro del sistema de administración de fármacos liposomales de cabazitaxel

Satyavathi K, Bhojaraju P, Srikranthi M y Sudhakar P

Formulación y evaluación in vitro del sistema de administración de fármacos liposomales de cabazitaxel

Cabazitaxel es un derivado semisintético de un taxoide natural y se utiliza para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado. En el presente estudio, los liposomas de Cabazitaxel se prepararon mediante la técnica de hidratación de película fina utilizando lecitina, colesterol y Tween 80. Se evaluaron seis formulaciones de liposomas para determinar las propiedades fisicoquímicas y la liberación del fármaco in vitro. La compatibilidad del fármaco con otros ingredientes se verificó mediante estudios FTIR. Los liposomas preparados se caracterizaron para la morfología de la superficie mediante análisis SEM, porcentaje de eficiencia de atrapamiento del fármaco , tamaño de partícula y análisis del potencial zeta . La liberación del fármaco in vitro para la formulación optimizada F2 siguió una cinética de liberación de orden cero. F2 se formuló utilizando 270 mg de lecitina y 30 mg de colesterol y 0,5 ml de Tween 80 con el objetivo de lograr un perfil de liberación lineal durante 24 horas. No hubo una liberación explosiva inicial, con un 5,68 % del fármaco liberado durante la primera hora y la liberación se extendió hasta 24 horas. El estudio de la cinética de liberación del fármaco se realizó mediante la aplicación de datos de liberación del fármaco in vitro a varias ecuaciones cinéticas como orden cero; primer orden, Higuchi y Korsmeyer-Peppas y a partir del valor 'n' (1.515) se concluyó que la liberación del fármaco siguió una cinética de orden cero con transporte de supercaso II que indica tanto la erosión como la difusión como mecanismos de liberación. Se realizaron estudios de estabilidad a diferentes temperaturas y la máxima retención del fármaco se encontró a temperatura refrigerada de 4ºC.