Revista de investigación sobre farmacia y administración de medicamentos

Caracterización in vitro de la absorción percutánea de lorazepam en la piel del torso de cadáveres humanos, utilizando los modelos de dosis finitas de Franz Skin

August S Bassani, Daniel Banov y Ha Phan

Caracterización in vitro de la absorción percutánea de lorazepam en la piel del torso de cadáveres humanos, utilizando los modelos de dosis finitas de Franz Skin

Objetivo

El lorazepam es un sedante que puede utilizarse para el tratamiento de la ansiedad, el insomnio y las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia . El lorazepam puede incorporarse en bases transdérmicas como Lipoderm, conocida como base fosfolipídica , para la administración del fármaco a través de la piel. El objetivo de este estudio es caracterizar la absorción percutánea de lorazepam 5 mg/g en base fosfolipídica, cuando se aplica a la piel del torso de un cadáver humano, in vitro, utilizando el modelo de dosis finita de Franz para la piel.

Métodos

La absorción percutánea de lorazepam se evaluó utilizando piel de torso de cadáver humano ex vivo de 3 donantes. La piel de cada donante se cortó en pequeñas secciones para que encajaran en celdas de difusión de Franz nominales de 2 cm2. Luego se aplicó un volumen nominal equivalente a 5 mg de formulación/cm2/sección de piel a una superficie de dosificación de 2 cm2 de 3 secciones de piel replicadas para cada donante. En puntos de tiempo predeterminados (0, 2, 4, 8, 12, 24, 32 y 48 h), se retiró la solución receptora dentro de cada cámara, se reemplazó con solución receptora nueva y se guardó una alícuota de 6 ml para el análisis. Los valores medios de absorción total de lorazepam, tasa de absorción, contenido de piel y lavado de superficie se cuantificaron mediante análisis de HPLC.

Resultados

La absorción total media de lorazepam fue del 8,38 % ± 4,37, con un aumento hasta la tasa máxima de absorción aproximadamente 30 horas después de la aplicación de la dosis. También se encontró lorazepam en la dermis y la epidermis en un 0,22 % ± 0,02 y un 3,65 % ± 1,29 de la dosis aplicada, respectivamente.

Conclusión

Los resultados muestran que la base de fosfolípidos puede facilitar la absorción percutánea del lorazepam. Los hallazgos de este estudio pueden ser útiles para justificar la viabilidad del uso de la base de fosfolípidos como vehículo para la administración transdérmica de lorazepam y podrían ser potencialmente útiles para los médicos y farmacéuticos que consideren la piel como una vía alternativa para la administración de lorazepam.