Revista de investigación sobre farmacia y administración de medicamentos

Películas de papel de arroz dispersables intraorales instantáneas (IDF): un nuevo sistema de administración de fármacos naturales

Eliphaz Mukasa y Danckwerts PM

En la actualidad, los investigadores farmacéuticos se están centrando en las tecnologías de dispersión intraoral instantánea como nuevos sistemas de administración de fármacos porque tienen ventajas excepcionales sobre las vías orales y parenterales tradicionales de administración de fármacos. Algunos fármacos naturales esenciales tienen una biodisponibilidad oral baja debido al extenso metabolismo de primer paso y la degradación presistémica en el tracto gastrointestinal. Ahora, se ha desarrollado una película dispersable intraoral (IDF) de papel de arroz barata. En este estudio, la formulación se optimizó utilizando el diseño factorial experimental. Las IDF se cargaron con fármacos anticancerígenos naturales modelo, resveratrol y curcumina con baja biodisponibilidad oral. Se evaluaron en cuanto a grosor, resistencia al plegado, comportamiento de hinchamiento, entre otros. Estos relacionados con sus propiedades de liberación del fármaco. La permeación se evaluó utilizando la membrana mucosa de cerdo montada en una celda de difusión de Franz. Se realizó una prueba de sabor para determinar la aceptabilidad utilizando un panel de sabor. Dieciséis formulaciones mostraron variaciones en sus perfiles. La formulación 16 resultó óptima. La tasa de disolución en concentraciones de estado estable de resveratrol fue de 29 mg por segundo y el coeficiente de permeabilidad fue de 389 mg/seg.cm2. La tasa de disolución de curcumina en concentraciones de estado estable fue de 0,25 mg por segundo y el coeficiente de permeabilidad fue de 42,71 mg/seg.cm2. La tasa de permeabilidad del resveratrol fue de 0,42 mg/seg. Y la de la curcumina fue de 0,14 mg/seg. El flujo de resveratrol fue de 0,21 mg/seg./cm2. El flujo de curcumina fue de 0,14 mg/seg. /cm2. La captura del fármaco fue del 80% para ambas moléculas. Los 20 mg de resveratrol y curcumina se disolvieron en 47,6 s. y 71,4 s. respectivamente. En este estudio, tras la permeación, se detectó una concentración de 6,73 mg/ml de resveratrol y 0,061 mg/ml de curcumina tras 2 horas de experimento administrando solo 20 mg de cada uno de los fármacos, lo que sugiere que la curcumina es 100 veces menos permeable que el resveratrol. El perfil de liberación fue una liberación explosiva. Por el contrario, la dosis oral de curcumina de 2 g/kg a ratas produjo 1,35 ± 0,23 μg/ml en 0,83 horas y en humanos, dada la misma dosis produjo un resultado indetectable o extremadamente bajo (0,006 ± 0,005 μg/ml después de 1 hora en sangre. Dos metabolitos monoglucurónidos separados produjeron una Cmax de ~7,5 μm después de una dosis oral única de 5,0 g de resveratrol. El hallazgo clave fue que los perfiles de liberación ex vivo de la formulación optimizada revelaron una liberación de primer orden y luego de orden cero. Por lo tanto, es evidente que el papel de arroz IDF podría administrar eficazmente fármacos naturales a la circulación sistémica por vía intraoral. Sin embargo, se necesitan realizar más estudios con sujetos humanos para demostrar una mayor biodisponibilidad en sujetos humanos (Resumen gráfico).