Revista de investigación sobre farmacia y administración de medicamentos

Caracterización fisicoquímica y mejora de la disolución in vitro del complejo bicalutamida-Hp-Î'-Cd

Brijesh Kantilal Vaniya, Shrenik K Shah, Dhaval J Patel y Hiren N Khatri

Abstracto:

El complejo de inclusión se ha utilizado como un método eficaz para mejorar las propiedades de disolución y la biodisponibilidad de fármacos poco solubles en agua. El objetivo del presente estudio fue mejorar la velocidad de disolución del fármaco poco soluble, bicalutamida (BIC), mediante la formación de complejos de inclusión con ciclodextrina. El perfil de solubilidad de fase de bicalutamida con hidroxipropil-β-ciclodextrina (HP-β-CD) se clasificó como de tipo An. La constante de estabilidad con una relación molar de 1:2 se calculó a partir del diagrama de solubilidad de fase. Los valores de energía libre de Gibbs (ΔGtr) fueron negativos, lo que indica la naturaleza espontánea de la solubilización de BIC. Los complejos de inclusión sólidos se prepararon en una relación fármaco/transportador de 1:1,5, 1:2 mediante mezcla física, método de amasado y técnicas de evaporación de disolventes. El complejo optimizado se caracterizó mediante FTIR y calorimetría diferencial de barrido. Se pudo concluir que la estabilidad de BIC y la ausencia de interacción fármaco-polímero bien definida. El complejo de inclusión preparado mediante el método de amasado mostró la mayor mejora en la humectabilidad y la velocidad de disolución en comparación con el BIC puro y la mezcla física. Los comprimidos preparados utilizando una proporción optimizada con HP-β-CD mostraron una mejora significativa en el perfil de liberación del BIC en comparación con los comprimidos comercializados (CALUT).