Revista de investigación sobre farmacia y administración de medicamentos

Método cromatográfico de líquidos de alto rendimiento que indica la estabilidad de la linagliptina e identificación mecanística de sus degradantes mediante LC-MS

Manish Gangrade, Jai V Sapre, Hemkant P Gharat, Sagar D More, Rosebelle T Alexander, Shweta S Shinde y Nitesh S Kanyawar

Se desarrolló y validó un método de cromatografía líquida de alto rendimiento en fase inversa, preciso y reproducible, selectivo para la sustancia activa linagliptina. Mediante este método se logró la separación de ocho impurezas relacionadas con el proceso potenciales, que comprenden tres compuestos isoméricos de linagliptina (rango de concentración de 0,25- 0,75 µg/mL) y sus impurezas. La estabilidad química de la linagliptina se determinó mediante degradación forzada en condiciones térmicas, ácidas, oxidativas, básicas e hidrolíticas y, posteriormente, se asignó una estructura a ocho degradantes mediante LCMS/MS. La linagliptina se degradó significativamente bajo oxidación debido a la formación de cuatro tipos de N-óxidos en una cantidad considerable en comparación con la linagliptina. En este estudio se elaboró ​​la vía mecanística de todas las rutas de degradación. Los hallazgos de este estudio pueden ayudar en el desarrollo de la formulación.