Los medicamentos contra el cáncer también se denominan agentes antineoplásicos o agentes quimioterapéuticos. Actúan sobre las células cancerosas que se dividen rápidamente y las destruyen. Se pueden utilizar solos (terapia con un solo fármaco) o varios a la vez (terapia combinada). Varios tipos de medicamentos contra el cáncer son agentes alquilantes (cisplatino, clorambucilo, procarbazina, carmustina, etc.), antimetabolitos (metotrexato, citarabina, gemcitabina, etc.), agentes antimicrotúbulos (vinblastina, paclitaxel, etc.), inhibidores de la topoisomerasa (etopósido, doxorrubicina, etc.), agentes citotóxicos (bleomicina, mitomicina, etc.). Tienen efectos adversos graves como caída del cabello, náuseas y vómitos, anemia, etc.